新型噁二唑-吡唑并吡啶衍生物及其合成与医药应用 新型噁二唑-吡唑并吡啶衍生物及其合成与医药应用
 本技术涉及5‑[1,2,4‑噁二唑]‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用所述5‑[1,2,4‑噁二唑]‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其在药学上可用的盐,其通式如式(Ⅱ)所示:其中,取代基的定义见说明书。本发明的5‑[1,2,4‑噁二唑]‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其药学上可用的盐具有抑制Hsp110‑STAT3相互作用,从而下调p‑STAT3及c‑Myc水平,抑制肺动脉内皮细胞增殖、迁移和凋亡抵抗;降低肺动脉压力、改善肺血管重构程度,进而发挥抗肺动脉高压的作用。
2025-01-29 15:49
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创新药物化合物及其制剂和临床应用 创新药物化合物及其制剂和临床应用
 本技术涉及药物技术领域,具体涉及一种化合物及其药物组合物和应用。该药物组合物的有效成分,包括化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的辅料。本文还提供一种化合物、药物组合物在制备治疗神经精神疾病的药物中的应用。本发明所提供的结构对Kv7.2/7.3通道具有更强的活性,而且由于其结构中减少了易被氧化的氨基数目,因此物理性质更加稳定,不易氧化变质,毒性大大降低,因此具有更大的治疗窗口和更佳的治疗效果,应用前景好。
2025-01-29 15:44
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新型水飞蓟宾C-5位衍生物:抗肿瘤活性及其合成工艺 新型水飞蓟宾C-5位衍生物:抗肿瘤活性及其合成工艺
 一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾C‑5位化学修饰物及其制备方法,涉及一种对天然产物的结构改造制备抗肿瘤活性修饰物及其制备方法,本技术以水飞蓟宾作为先导化合物,首先将水飞蓟宾脱氢氧化成2,3‑脱氢水飞蓟宾,在此基础上用碘甲烷将水飞蓟宾烷基化得到3,5,7,20,23‑五甲氧基‑2,3‑脱氢水飞蓟宾,进一步使用AlCl3选择性将C‑5位甲氧基去甲基化,得到5‑羟基‑3,7,20,23‑四甲氧基‑2,3‑脱氢水飞蓟宾;最后在5‑OH上引入不同的酰基基团得到新型水飞蓟宾衍生物I1~I19。经药理实验研究表明,此类化合物对胃癌细胞SGC‑7901和乳腺癌细胞MCF‑7均有明显抗增殖作用,且均强于水飞蓟宾。其中水飞蓟宾衍生物的结构如图所示。
2025-01-29 15:39
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新型抗肿瘤水飞蓟宾衍生物及其合成技术 新型抗肿瘤水飞蓟宾衍生物及其合成技术
 一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物及其制备方法,涉及一种对天然产物的结构改造制备抗肿瘤活性修饰物及其制备方法,研究表明,2,3‑脱氢水飞蓟宾相较于水飞蓟宾,对自由基清除能力是水飞蓟宾的25倍。本技术选择在2,3‑脱氢水飞蓟宾的基础上进行化学修饰,对2,3‑脱氢水飞蓟宾进行C‑19位选择性去甲基化,再与乙酸酐酰化得到3,5,7,19,20,23‑六乙酰‑2,3‑脱氢水飞蓟宾,使用3‑氨基丙醇游离出C‑3,7位羟基,在C‑3,7位羟基分别引入不同的酰基,得到一系列新型水飞蓟宾衍生物I1~I10。经药理实验表明,此类化合物对人胶质母细胞瘤细胞LN229细胞系和胃癌SGC7901均表现出抑制作用,其抑制率高于水飞蓟宾母体。其中水飞蓟宾衍生物的结构如下图所示。
2025-01-29 15:35
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非洲猪瘟病毒pC129R蛋白单克隆抗体制备及应用 非洲猪瘟病毒pC129R蛋白单克隆抗体制备及应用
 本技术申请涉及一种非洲猪瘟病毒pC129R蛋白单克隆抗体、杂交瘤细胞、量子点试纸条及其应用,本文合成非洲猪瘟病毒C129R基因后构建表达载体,将表达载体转化感受态细胞后进行诱导表达,表达的非洲猪瘟病毒重组pC129R蛋白提取纯化后作为抗原免疫小鼠并筛选出了非洲猪瘟病毒pC129R蛋白单克隆抗体。同时本申请检测非洲猪瘟病毒抗体的量子点试纸条,在其检测线上包被金黄色葡萄球菌蛋白A,在质控线上包被抗非洲猪瘟病毒pC129R蛋白单克隆抗体,具有良好的特异性和灵敏性,极大的缩短了检测时间,为现场检测提供了方便。
2025-01-29 15:34
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4-硝基苯甲酸咪唑季铵盐的合成工艺及其应用领域 4-硝基苯甲酸咪唑季铵盐的合成工艺及其应用领域
 本技术公开一种4‑硝基苯甲酸咪唑季铵盐及其制备方法与应用。本发明提供的4‑硝基苯甲酸咪唑季铵盐结构如式(I)所示,为单晶形态,晶型为三斜晶系,P‑1空间群,其具有显著的抑菌效果,并具有良好的热稳定性,可作为抗菌剂应用于制备抗菌材料。
2025-01-29 15:33
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FLT3-HDAC双重抑制剂的合成及其在治疗中的应用 FLT3-HDAC双重抑制剂的合成及其在治疗中的应用
 本技术涉及FLT3‑HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用,FLT3‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构,本发明化合物不仅表现出良好的FLT3和HDAC酶抑制活性,而且在体外对实体瘤和血液瘤均有一定的抗增殖活性,尤其是对急性髓细胞白血病,表现出强大的抗肿瘤效应。该类化合物作为基于FLT3和HDACs的双靶点抗肿瘤药物,具有进一步的研究价值。
2025-01-29 15:28
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新型近红外荧光染料:十五甲川共轭链小分子及其制备与应用 新型近红外荧光染料:十五甲川共轭链小分子及其制备与应用
 本技术涉及一种具有十五甲川共轭链的近红外小分子荧光染料及其制备方法和应用,所述近红外小分子染料具有通式A所示结构,是基于两个由十五元甲川链连接的苯并吲哚结构的新型染料母体,通过母体结构上的取代基调控获得的吸收发射峰值波长在近红外区域的功能染料分子,可以在十五元甲川链以及吲哚N原子上引入不同取代基。其吸收和发射波长在1100‑1300nm近红外区域,具有亮度高、光稳定性优异、细胞毒性小、合成简便和结构易修饰等特点。经过水溶性修饰后,可广泛用于肿瘤靶向成像、活体血管成像等生物医学领域。通式A
2025-01-29 15:17
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创新纳米颗粒疫苗:猪繁殖与呼吸综合征病毒防治 创新纳米颗粒疫苗:猪繁殖与呼吸综合征病毒防治
 本技术公开了一种猪繁殖与呼吸综合征病毒重组纳米颗粒疫苗及其制备方法和应用,该疫苗中包含一种重组纳米颗粒蛋白,该蛋白包括:(1)基于PRRSV结构蛋白表位设计的重组蛋白;(2)基于细菌来源的铁蛋白设计的纳米颗粒蛋白;(3)借助SpyCatcher‑SpyTag系统实现重组纳米颗粒的自组装。该疫苗可防控近些年在国内处于大流行的类NADC30PRRSV毒株,用于遏制PRRSV变异株的传播。
2025-01-29 15:12
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小麦磷饥饿响应因子TaPHR1-like7基因及其应用技术 小麦磷饥饿响应因子TaPHR1-like7基因及其应用技术
 本技术属于基因工程技术领域,具体涉及一种小麦磷饥饿响应因子TaPHR1‑like7及其编码基因与应用。一种小麦磷饥饿响应因子TaPHR1‑like7,所述小麦磷饥饿响应因子TaPHR1‑like7的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明解析了小麦磷饥饿响应因子TaPHR1‑like7在氮素等营养代谢中的作用机制,同时发现TaPHR1‑like7可以使小麦粒长变大,可为培育高效氮素利用及粒径较长小麦品种提供重要基因资源及相关的种质资源。
2025-01-29 15:09
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