本技术介绍了一种新型抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物及其合成方法,通过对天然产物水飞蓟宾的结构进行改造,开发出具有更强抗肿瘤效果的修饰物。研究显示,2,3-脱氢水飞蓟宾在抗肿瘤活性上优于原始水飞蓟宾。
背景技术
水飞蓟素是从菊科植物水飞蓟种子中提取出的黄酮木脂素类化合物,其主要由水飞蓟宾(Silybin)及其异构体、异水飞蓟宾(Isosilybin)及其异构体、水飞蓟宁(Silydianin)及水飞蓟亭(Silychristin)等六种有效成分组成,其中水飞蓟宾是主要成分,占总黄酮的60%-70%,具有抗炎、抗菌、调节血脂和血糖水平、神经保护等作用,临床上常被用作保肝药,促进肝细胞再生,抑制肝脏纤维化。进一步研究表明,水飞蓟宾通过调节癌细胞生长、增殖、凋亡、血管生成等多种机制,成为肺癌、前列腺癌、结肠癌、乳腺癌、膀胱癌和肝细胞癌等癌症治疗的新疗法。
水飞蓟宾的化学结构式:
实现思路