本技术介绍了一种新型水飞蓟宾C-5位衍生物,该衍生物具有显著的抗肿瘤活性。该方法通过化学修饰天然产物水飞蓟宾,开发出具有增强抗肿瘤效果的化合物。本发明不仅提供了一种有效的抗肿瘤药物候选物,还详细描述了其制备工艺,为抗肿瘤药物的研发提供了新思路。
背景技术
水飞蓟宾是从水飞蓟的果实中提取分离得到一种天然黄酮类化合物,是水飞蓟素中的主要活性成分[2]
,水飞蓟宾是非对映异构体水飞蓟宾A和水飞蓟宾B(1:1)的混合物。分子式:C25
H22
O10
,分子量:482.436。熔点:164-174℃,密度:1.527g/cm3
。水飞蓟宾纯品为类白色结晶粉末,无臭、味微苦涩,在水中的溶解度相对较低,但在有机溶剂(如乙醇、二甲基亚砜等)中溶解度较高。水飞蓟宾具有抗纤维化、抗炎、抗氧化等作用,常被用作保肝药。近年研究发现,水飞蓟宾对于癌细胞也有一定的抗增殖作用,可作为抗肿瘤药物研发的先导化合物。
水飞蓟宾的化学结构式:
实现思路