秋水仙碱衍生物的创新制备技术及其医药应用 秋水仙碱衍生物的创新制备技术及其医药应用
本技术属于医药技术领域,具体涉及秋水仙碱衍生物及其制备方法和应用。所述秋水仙碱衍生物具有如式Ⅰ所示结构:其中,R1为H或甲基;R2为H或‑C(=O)‑R3,R3选自非甾体抗炎药或苯丙素类小分子基团,R3选自以下化合物:本发明提供的秋水仙碱衍生物在降低秋水仙碱的细胞毒性的同时,还保持着抗炎活性,而且在斑马鱼模型上显示出剂量依赖抗炎的作用。
光控环金属铱(III)配合物:合成与应用 光控环金属铱(III)配合物:合成与应用
本技术公开了一种光控开关环金属铱(III)配合物及其合成方法和应用,所述配合物通过将二芳基乙烯衍生物与环金属铱连接,得到了具有活性氧“开关”控制能力、高活性氧生成能力、高抗癌活性和低毒副作用的光敏剂;本发明配合物通过近红外光照射使闭环药物在胞内转化为开环配合物,具有良好的细胞摄取能力和靶向肿瘤细胞内线粒体和细胞核的能力,在辐照后产生的活性氧造成线粒体和细胞核的损伤,使膜电位下降、胞内ATP水平、GSH水平下降和GSSG水平升高,同时DNA双链发生断裂且造成细胞周期阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡、坏死和自噬阻滞,进一步诱导三阴性乳腺癌细胞死亡,实现良好的抗肿瘤活性,具有广阔的应用场景。
自由基自释放含肟氨酯基团防污剂的制备与应用 自由基自释放含肟氨酯基团防污剂的制备与应用
本技术公开了一种含肟氨酯基团的自由基自释放防污剂及其制备方法和应用,其中所述防污剂具有如式(I)所示的结构:其中,R1来源于异氰酸酯,R2和R3来源于含肟基类物质;所述自由基自释放防污剂主要由肟与异氰酸酯基团反应制得。本发明制备工艺简便、成本低廉,可实现大规模可控制备;本发明中的肟氨酯基团在海水中通过亚胺键的强吸电子效应裂解产生自由基,可有效抑制污损生物附着;含肟氨酯基团的自由基自释放防污剂可作为涂料添加剂的方式起到防污作用,其可与基体树脂产生分子间作用力实现稳定释放,并且防污剂可降解,防污效果优异,应用前景广阔。
胺基苯并硒唑与三唑双杂环化合物的合成及其应用 胺基苯并硒唑与三唑双杂环化合物的合成及其应用
本技术公开了一种含胺基苯并硒唑及三唑双杂环的化合物,其具有如式(Ⅰ)所示的结构式,其中,R1、R2、R3各自独立地选自氢、烃基、卤素、硝基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、芳基、取代芳基、酯基、酰基、脂肪杂环和芳香杂环,n为相隔碳的个数。本发明得到的含胺基苯并硒唑及三唑双杂环的化合物对癌细胞特别是人胃癌细胞MGC803表现出较高的抑制活性,为胃癌治疗药物的开发和应用提供了新的选择。本发明的制备方法操作简单,体系温和,成本低,产率高,具有极大的推广应用价值。
制备温度敏感型UiO-66-NH2水凝胶及其应用 制备温度敏感型UiO-66-NH2水凝胶及其应用
本技术涉及一种温度响应性UiO‑66‑NH2复合水凝胶制备方法及其应用,属于高分子复合材料技术领域,以UiO‑66‑NH2作为金属有机框架,以N‑异丙基丙烯酰胺作为温敏性高分子,额外添加丙烯酰胺来构建双互穿交联网络,在水溶液环境下以2‑羧基‑2‑甲基‑1‑苯基‑1‑丙酮作为光引发剂、N,N’‑亚甲基双丙烯酰胺为交联剂进行反应得到温度响应型UiO‑66‑NH2复合水凝胶。该方法操作简单、反应条件简单,通过在常温下搅拌融合后光引发即可合成温度响应型UiO‑66‑NH2复合水凝胶。制备得到复合水凝胶形状可调,具有较好的柔韧性、温度响应性水吸附及释放能力,且水吸附性能较为优越。
新型可乳化微粒剂:农药雾滴粒性化替代品的制备与应用 新型可乳化微粒剂:农药雾滴粒性化替代品的制备与应用
本技术公开一种农药雾滴粒性化替代的可乳化微粒剂及其制备方法和应用,所述可乳化微粒剂包括:农药原药0.4‑0.6份、分散剂10‑20份、润湿剂2‑10份、消泡剂0.1份、填料70‑90份和去离子水60‑150份。本发明通过农药雾滴粒性化替代制备可乳化微粒剂,以期减少农药雾滴在喷施过程中的蒸发飘移损失。所得可乳化微粒剂的粒径为100‑150μm,堆积密度为1.040±0.005g/cm3。可乳化微粒剂沉降到达润湿棉花叶面后无飞溅、反弹等损失行为产生,能很好的沉积在不同倾角棉花叶面上。通过超景深显微镜观察可乳化微粒剂接触湿润棉花叶片之后迅速崩解乳化分散,且在棉花叶面的润湿铺展面积比较均匀。
创新萜类化合物:制备技术与生物医药应用 创新萜类化合物:制备技术与生物医药应用
本技术属于生物医药技术领域,具体涉及一种萜类化合物及其制备方法与应用。该化合物来自于白耙齿菌(Irpex lacteus)的次生代谢产物,经核磁共振氢谱、碳谱,二维谱、高分辨质谱和红外光谱图等确定其化学名称为:(6S,6aS,9aR,Z)‑6,8,8‑trimethyl‑6,6a,7,8,9,9a‑hexahydroazuleno[5,4‑c]furan‑3,5(1H,4H)‑dione,化学结构如下所示:数据库筛选表明,该化合物为一种新型萜类化合物,首次从白耙齿菌发酵物中分离得到。生物活性测试发现,该化合物具有较强的降甘油三酯的活性,效果优于常用药物洛伐他汀。因此,这种新型萜类化合物在药用或非药用降脂、降血脂方面具有广阔的应用前景。
仿生弹性蛋白肽及其水下粘合剂制备技术 仿生弹性蛋白肽及其水下粘合剂制备技术
本技术公开了一种类弹性蛋白肽,该类弹性蛋白肽利用贻贝/藤壶仿生原理,通过交替引入赖氨酸残基及酪氨酸残基/苯丙氨酸残基,设计并构建目的序列,将目的序列插入质粒载体,经宿主细胞表达而来。另外,本发明还公开了采用该类弹性蛋白肽制备水下粘合剂的方法以及应用。本发明通过设计表达类弹性蛋白,结合甲基丙烯酰化重组胶原蛋白从而提高其生物相容性,结合纳米填料单宁酸纳米纤维素晶体以增强粘附性和机械性能从而获得类弹性蛋白肽水下粘合剂,该粘合剂具有水下粘附、生物相容性好,使用方便等优点,有利于止血和组织再生等生物医学应用。
新型吡啶甲氧基苯氨基脲衍生物:合成、应用与抗癌潜力 新型吡啶甲氧基苯氨基脲衍生物:合成、应用与抗癌潜力
本技术涉及药物制备技术领域,具体涉及一种吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物及其制备方法和应用,本发明中的吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物,有一定的抗胰腺癌活性,能够对BxPC‑3、AsPC‑1、PANC‑1、MIAPaCa‑2具有良好的抑制作用,减少胰腺癌细胞的增殖,可用于制备抗胰腺癌药物和研究该类化合物的构效关系。且本发明中的吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物制备过程简单,成本低,适合大规模生产。
温度敏感型环氧虫啶缓释系统及其制造工艺 温度敏感型环氧虫啶缓释系统及其制造工艺
本技术提供了一种温度响应型环氧虫啶控释体系及其制备方法,属于碱类杀虫剂技术领域。本发明提供的温度响应型环氧虫啶控释体系包括聚N‑异丙基丙烯酰胺温敏水凝胶和聚氨酯‑环氧虫啶水包油微胶囊,所述聚N‑异丙基丙烯酰胺水凝胶和聚氨酯‑环氧虫啶水包油微胶囊形成半互穿网络结构。本发明利用聚氨酯与聚N‑异丙基丙烯酰胺温敏(PNIPAAm)水凝胶形成半互穿网络结构,降低控释体系低临界转变温度,使其具有良好的热稳定性与温敏特性。通过实施例数据可知,本发明得到的温度响应型环氧虫啶控释体系在20~31℃环境中,有良好的释药性能且稳定性良好。
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