本技术涉及药物制剂技术领域,提供了一种乌帕替尼醇质体水凝胶及其制备方法与应用。该技术通过醇质体包封乌帕替尼原料药,并使用表面活性剂进行修饰,开发出一种局部给药的水凝胶制剂。
背景技术
银屑病是世界上影响最大、发展最快的一种表皮和真皮的自身免疫性炎症疾病,角质形成细胞增生和炎性细胞浸润是银屑病的主要组织病理学改变。它的特点是表皮增生,伴有真皮毛细血管扩张,表现为皮肤瘙痒肿胀、银色鳞屑支撑的红斑。与正常皮肤不同的是,由于表皮异常过度增生、角化不全以及角质层细胞核的保留,皮肤会出现鳞屑斑块。同时银屑病是一种慢性炎症性疾病,发生在全身,需要长期治疗。每位患者对治疗的反应不同,取决于疾病的严重程度和合并症等因素。传统的银屑病系统疗法包括甲氨蝶呤、环孢素和维甲酸,这些全身治疗方法会导致免疫抑制,减缓皮肤细胞的发育。
乌帕替尼(upadacitinib,UPA)是美国艾伯维公司研发的JAK1的选择性抑制剂,通过抑制JAK-STAT通路,可以调节与发病机制相关的各种促炎细胞因子的反应,从而抑制炎症、调节免疫。该药物已获批治疗银屑病关节炎且在临床试验中显示出显著的疗效,但乌帕替尼目前仅有用于口服的片剂,JAK-STAT通路广泛分布于全身,此给药方式存在因全身用药带来的副作用,如腹泻、腹痛、恶心、呕吐等。因此亟需提供一种方案改善上述问题。
实现思路