本技术涉及一种新型纳米载药系统,即聚乙二醇化二维磷烯纳米片,用于负载二甲双胍。该系统通过液相剥离法从黑磷晶体制备二维磷烯纳米片,并与聚乙二醇氨基结合,形成稳定的纳米载体。该方法不仅提高了药物的生物利用度,还增强了其靶向性和缓释性能,为药物输送提供了新的解决方案。
背景技术
雄激素性脱发(Androgenectic Alopecia.AGA)也称脂溢性脱发,是最常见的进行性脱发,临床表现为男性的脱发涉及前额,双侧额角或鬓角的发际线后移,称为“马蹄形”模式,女性主要表现为头顶部的头发弥漫性稀疏,纤细。而AGA的发病机制还未明确,主要认为与遗传学,免疫调节以及激素代谢失调有关,其病理特征之一就是位于毛囊干细胞(HFSCs)下方的真皮乳头细胞(Dermal Papilla Cells,DPCs)的氧化应激水平较高,从而增加AGA患者脱发区域雄激素对DPCs的敏感性,在Ⅱ型5α还原酶作用下,睾酮(Testosterone,TS)转换成二氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)刺激毛乳头并使DPCs早衰,早衰的DPCs分泌大量负性转化生长因子β(Transforming growth factorβ,TGFβ)来响应DHT的增多,或通过旁分泌途径分泌TGFβ,促使毛乳头中的血管内皮细胞凋亡,使血管萎缩,最终导致脱发,因此,研发一种改善毛囊微环境紊乱的药物,即抑制DPCs的氧化应激化以及促进其血管化生成,能够为AGA的治疗提供新思路。
二甲双胍(Metformin,Met)是治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物,但有研究报道,二甲双胍可以促进毛发再生,在脱毛的小鼠模型上,二甲双胍通过激活自噬,促进新生血管新生,加速脱毛小鼠的毛发再生;而黑磷(Black Phosphorus,BP)又被称为磷烯,是二维材料中的新星,其具有抗氧化性,可通过清除毛囊周围过多的活性氧,改善毛囊微环境促进毛发再生,且其比表面积大、载药率高、生物相容性好,可同时作为优良的药物递送载体,但黑磷具有孤对电子,在常温下不稳定且容易降解,因此,有必要研发出一种能够提高药物稳定性、改善药物生物利用度的透皮给药制剂。
实现思路