本技术涉及一种山奈酚纳米脂质体颗粒的制备技术及其应用领域。制备过程包括制备脂质体,随后将山奈酚逐步注入脂质体中,同时配合超声和搅拌处理,最后进行水浴旋蒸以完成制备。
背景技术
异位骨化是指骨骼外软组织,如肌肉、肌腱和韧带内病理性骨形成的一种疾病。异位骨化经常引起原有组织形态的结构的改变,加剧病变部位的疼痛并限制活动范围,如果在脊柱内形成,就会导致脊髓压迫,严重影响患者的生活与工作。
异位骨化通常根据病因分为遗传性异位骨化和获得性异位骨化,遗传性异位骨化见于一些罕见病,如进行性骨化性肌炎或称为进行性骨化性纤维发育不良;获得性异位骨化在临床上更为常见,多由创伤、烧伤、手术等引起。
异位骨化的发生机制目前尚未阐明,但异位骨化形成目前普遍认为必需的三个条件为:成骨的前体细胞、成骨诱导物及局部微环境,并认为异位骨化的形成与否取决于局部和全身多种刺激成骨和抑制成骨因素相互作用的结果。组织学上,异位骨化与骨痂形成并无区别,但其形成过程中会受到各种不同的刺激,如损伤、烧伤和手术后,大量血管周围淋巴细胞进入早期异位骨化区域的肌肉和其他结缔组织中,随着局部炎症反应、纤维化和血管生成发生,进而导致成骨因子的释放,诱导骨形态发生蛋白的产生。这些因子在局部微环境中诱导间充质干细胞向成骨细胞和成软骨细胞分化,最终形成异位骨化,这有区别于正常的骨组织形成过程。同时对于异位骨化祖细胞的起源也有不同的假设,包括来自肌肉,血管内皮细胞,脂肪细胞和肌腱细胞等。
目前对异位骨化的治疗包括手术切除、非甾体抗炎药和放射治疗。最有效的为手术治疗,当发现成熟骨时,通过关节镜或开放性关节松解术进行异位骨化切除,但是术后复发率还是居高不下,所以长期临床结果有待进一步评估。对于药物治疗及放射治疗,应该使用哪种药物以及何时开始治疗还没有达成共识。因此,开发新型药物用于创伤性异位骨化治疗,对保障国民骨骼健康具有非常重要的意义。
山奈酚(3,4’,5,7-四羟基黄酮),又名山奈素、山奈黄酮醇等,是从姜科植物山奈、檀香科植物百蕊草中提取的一种黄色针晶。根据文献报道,山奈酚在水果蔬菜和中药材中都有分布,如在水果及其南瓜、韭菜等蔬菜含有一定量的山奈酚,在黄芪、连翘、银杏叶等许多种中药材中均存在山奈酚。山奈酚在水中微溶,在热乙醇、乙醚和二甲基亚砜中溶解。从本世纪初到现在,国内外学者对山奈酚药理与临床都进行了大量研究工作,证明其具有抗氧化、抗菌消炎、抗癌、保肝、抗抑郁、防治光老化等多种药理作用,可用于治疗癌症、感染、心血管疾病等。然而,山奈酚的一个明显问题是生物利用度低。
脂质体是类细胞膜结构的脂质双分子层囊泡,有双亲性,可以用于水溶性和脂溶性药物的传递,其粒径通常小于1000nm,具有良好的生物相容性,用于改善活性物质的治疗效果并提供药物的受控释放。目前已有不少脂质体药物已获批准上市应用与临床,但山奈酚脂质体的研究并不多见。
实现思路