本技术涉及锦灯笼中醉茄内酯类活性成分的提取方法及其应用。具体步骤包括将锦灯笼进行粉碎处理,使用0%-75%体积比的乙醇溶液作为提取溶剂,对锦灯笼进行浸泡提取。
背景技术
这里的陈述仅提供与本发明相关的背景技术,而不必然地构成现有技术。
呼吸系统疾病是一种常见病,其种类较多,常见的有肺炎、哮喘、肺纤维化、慢性阻塞性肺病(COPD)、急性上呼吸道感染、咽炎等,其高发病率和病死率给全人类带来了生命健康威胁。临床急需治疗呼吸系统疾病的有效药物,其创新药物研究势在必行。
目前认为,炎症反应、氧化应激、免疫失调在大多数呼吸系统疾病的发生发展过程中发挥重要作用。机体或局部发生炎症时COX-2在炎症细胞中的表达水平可升高至正常水平的10-80倍,引起炎症部位PGE2、PGI2和PGE1含量的增加,加剧炎症反应和组织损伤。氧化应激是呼吸系统疾病的重要病理特征,Nrf2作为调控抗氧化应激的一种关键转录因子,在诱导机体的抗氧化应答中起着重要作用,Keap1与Nrf2结合,并通过泛素–蛋白酶体途径促进其降解,起到对Nrf2的抑制作用,进而抑制抗氧化相关基因的转录。免疫失调在呼吸系统疾病的发展中同样发挥重要作用,当过敏原存在时,T细胞增殖分化为Th1、Th2等不同的亚型,上皮细胞产生的细胞因子,会诱导Th2细胞产生IL-5,IL-5引起嗜酸性粒细胞分化、增殖、气道招募和脱颗粒等,嗜酸性粒细胞是过敏性哮喘的主要效应细胞,加重过敏性哮喘的进程。
针对常见呼吸系统疾病,西医常采用抗炎类药物糖皮质激素、抗生素和支气管舒张药等,通过缓解疾病症状达到治疗效果。而中医药具有多组分、多靶点、整体管治疗疾病作用,通过中药复方及其制剂、单味药及其制剂,治疗上述疾病,取得了显著的治疗效果,为上述疾病的治疗提供了有效方案,为发现新的治疗药物提供了新的思路。
锦灯笼为茄科酸浆属植物酸浆Physalis alkekengi L.var.franchetii(Mast.)Makino的干燥宿萼或带果实的宿萼。2020年版《中国药典》记载锦灯笼“清热解毒,利咽化痰,利尿通淋”,可用于咽痛音哑,痰热咳嗽,外治天疱疮,湿疹。在传统应用中,锦灯笼使用方法为水煎液内服,但是存在原药材用量大、使用不便、以及药液味道不佳患者顺应性差等问题。
锦灯笼的化学成分研究表明其含有醉茄内酯(主要为酸浆苦素类)、黄酮、萜类、脂肪族化合物和生物碱等成分。其中醉茄内酯和黄酮可能是治疗呼吸系统疾病的主要药理活性成分。醉茄内酯类化合物是一类具有28个碳原子的麦角甾烷型的化合物,其22位或23位的碳与26位碳连接形成一个δ或γ内酯环的侧链,其特殊的结构和显著的活性受到关注。
目前已有公开的富集锦灯笼中醉茄内酯类成分制备工艺的相关专利,但是均存在各种不足,例如:(1)采用常用的提取溶剂和洗脱剂(乙醇)的制备方法在大孔树脂分离过程中仅收集特定的一部分洗脱液(少于1BV),产率极低;(2)需要添加催化剂或酶、调节pH或以甲醇和石油醚等为洗脱剂,成本高且条件要求严格、工艺复杂;(3)产物中主要成分为木犀草苷等黄酮类化合物,而醉茄内酯类成分少;(4)含量测定时仅仅针对某单体成分,醉茄内酯类成分的总含量偏低。
实现思路