本项发明涉及一种创新的莪术醇衍生物及其合成技术与应用。该衍生物具有独特的结构通式,其中R1可为萘基、二甲氨基等。
背景技术
中药莪术(Curcuma phaeocaulis Valeton)是姜科姜黄属多年生草本植物的干燥根茎,其味辛、苦,性温,归肝、脾经,具有破血行气、消积止痛之功效,用于治疗瘀血经闭、食积胀痛、症瘕痞块等。据《本草纲目》记载:“蓬莪术、煨木香,治疗一切冷气抢心切痛、发即欲死。久患心腹痛时发者。”。
莪术中富含挥发油,且成分相当复杂,主要为倍半萜和倍半萜烯类化合物。经研究发现,莪术的提取物——莪术挥发油,有较好的抗肿瘤、抗炎、抗病毒作用。莪术挥发油中抗肿瘤活性成分主要为β-榄香烯、莪术醇、莪术酮、莪术二酮和异莪术醇等。其中,莪术醇为愈创木烷型倍半萜,作为莪术挥发油中主要活性成分之一,含量较高,并被用作莪术油及其制剂质量评价的重要指标成分。在课题组前期研究工作中,首次发现莪术中以莪术醇为代表的愈创木烷类成分具有抗病毒活性。但莪术醇水溶性差,生物利用度低,在应用为临床制剂方面还存在一定困难。
截至目前,对于大多数病毒性肺炎尚缺乏高效治疗措施,抗病毒化学药物仍是治疗病毒性肺炎的主要手段。但是,现有的抗病毒药物的抗病毒谱较窄,极易产生耐药性,并且在治疗中往往伴随骨髓抑制、现有胃肠道反应等毒副作用,严重限制了此类药物的应用范围。
实现思路