本技术涉及药物载体技术,特别是关于一种新型可电离甘油三酯脂质及其制备和应用。该发明基于甘油三酯结构,开发了一种具有类甘油三酯特性的可电离脂质,以及相应的制备技术和应用方法。
背景技术
脂质纳米粒被认为是最有前景的核酸药物递送平台之一。然而,大多数的脂质纳米粒仍面临生物降解性差和在体内的溶酶体逃逸效率低的问题。脂质结构中引入酯键可提高脂质材料的可降解性。甘油三酯是由甘油的三个羟基与三个脂肪酸分子酯化生成的甘油酯,因含有多个酯键,表现出优良的可降解性。以甘油三酯的结构为基础,可引入两条脂肪酸尾链和一个叔胺基头部,构成符合可电离脂质的通用结构。头部和尾部结构是可电离材料重要的组成部分,影响着脂质材料的溶酶体逃逸能力以及转染活性。
基于以上,本发明人将可降解的甘油三酯结构与不同链长的头部以及不同链长与饱和度的脂肪酸尾链相结合,设计出的类甘油三酯可电离脂质,不仅提高了脂质材料的可降解性,还提高了脂质纳米粒的溶酶体逃逸能力。
实现思路