本技术属于莱菔素脂质体技术领域,特别关注一种新型的莱菔素脂质体,该脂质体专门靶向脂肪组织。构建方法包括:S1步骤,精确量取合成DSPE-PEG2k-CKGG;后续步骤涉及制备脂质体并评估其靶向性能。该技术在医疗和生物技术领域具有潜在应用价值。
背景技术
莱菔素(sulforaphene),一种广泛存在于十字花科植物萝卜籽中的活性成分,是目前蔬菜中发现的抗癌活性最强的植物活性成分,并且有较好的解毒抗菌、抗氧化等功效。相较于研究较多的另一种异硫氰酸酯活性成分——莱菔硫烷(C6H11NOS2),莱菔素(C6H9NOS2)仅在烃基链上比其多一个不饱和双键,活性却强1.3-1.5倍,莱菔素的共轭双键和异硫氰酸酯基团(—N=C=S)使其在水中、碱性条件及高温环境下均不稳定,大大降低了使用范围及利用效率。附图1显示了莱菔素在水溶液中受水分子攻击的降解途径,研究也表明莱菔素在细胞水平较莱菔硫烷表现出更好的下调脂质合成的功效,但由于莱菔素的水稳定性问题还有待解决,其脂质代谢调控机理还需进一步探究。因此,如何制备一种稳态高效递送体系改善莱菔素水稳定性、提高莱菔素生物利用率,并系统阐述莱菔素的减脂作用机制,对拓展莱菔素在减脂功能食品中的应用范围,具有非常重要的研究意义及经济价值。
申请公布号为CN116115576A的中国发明专利申请,公开了一种功能化的载双药脂质体纳米粒子及其制备方法和应用,具体包括以下步骤:S1:称取DSPE-PEG2000-NHS并溶于DMF中,然后加入CNNQKIVNLKEKVAQLEA肽和三乙胺溶解完全,在室温下进行反应;S2:将反应液转移至透析袋,放在纯水中透析并收集透析液冷冻干燥即得DSPE-PEG2000-γ3;S3:称取磷脂、羧基化胆固醇和DSPE-PEG2000-γ3,并分别溶解于氯仿中;S4:将姜黄素溶解于乙醇中,然后将其与S3得到的物质进行混合;S5:除去混合物中的有机溶剂,旋蒸成膜,然后加入硫化铵水化,再用PB溶液透析;S6:透析后,再加入盐酸环丙沙星进行孵育,然后再次透析,除去未包载的盐酸环丙沙星;S7:在透析后的液体中加入适量的冻干剂,经冷冻干燥后收集冻干粉。利用脂质体亲水内核装载抗生素盐酸环比沙星,疏水壳层装载疏水性抗菌和抗炎作用的天然药物姜黄素,最终实现脂质体的感染微环境主动靶向性和响应性。但上述公开的研究方案与本申请所要解决的改善莱菔素水稳定性,提高莱菔素生物利用率问题并不相同。
实现思路