黄体酮增强溶解性环糊精-金属有机骨架复合材料及其制备技术
2025-02-06 11:50
No.1337035816706514944
技术概要
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本研究揭示了一种新型环糊精-金属有机骨架复合材料,旨在提升黄体酮的溶解性能。该材料由环糊精-金属有机骨架构成,并内含黄体酮,以优化其溶解度。
背景技术
黄体酮又名孕酮、4-孕甾素-3,20二酮,是一种孕激素,分子式为C21 H30 O2 ,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,无味;在乙醇、乙醚或植物油中溶解,在水中不溶。黄体酮由于溶解度低,体内吸收差,同时口服给药还存在肝脏首过效应,被迅速代谢,血药浓度低,生物利用度低于10%。黄体酮对酸、碱、光照较不稳定。 黄体酮有很多生理作用,临床上,黄体酮主要用于月经失调、闭经、先兆性流产、黄体功能不足、经前期综合征和激素代替治疗。黄体酮为BCS IV类药物,存在溶解度低、体内吸收差及肝脏首过效应等导致其口服生物利用度低,临床应用较差。 在新药研发领域,大约40%的已上市药物和近90%的正在开发的化合物均是难溶性药物,药物的溶解度和溶出速率是影响原料药的生物利用度重要因素,药物的溶解度和溶出速率也是药物处方前研究需要考虑的关键参数之一。目前已报道多种策略来提高黄体酮的溶解度和溶出速率,如环糊精包合、固体分散体、前脂质体、纳米胶束、乳状注射液、脂质体、微球等。然而,这些传统策略往往存在载药量、装载效率较低等问题。因此,本领域需要开发一种能有效提高黄体酮溶解度、药物释放和口服生物利用度的制剂工艺。
实现思路
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该技术已申请专利,如用于商业用途,请联系技术所有人!
技术研发人员:
陈文  田江波  孙旭斓  魏瑶瑶
技术所属: 石河子大学
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