本技术领域涉及水凝胶载药系统,特别是一种结合山楂果胶和山楂醇提取物的水凝胶药物载体制备技术。该技术首次将山楂果胶与山楂醇溶性成分结合,形成新型水凝胶药物载体,旨在提高药物的稳定性和生物利用度。
背景技术
山楂( Crataegus pinnatiida
Bge.var.majorN.E.Br.或山楂 Crataegus
pinnatifida
Bge.的干燥成熟果实)作为一种分布较广的药食同源两用植物,具有消食健脾、行气散瘀、化浊降脂等功效,常被用于治疗肉食积滞、胃脘胀满、心腹刺痛、胸痹心痛,预防及治疗急性心肌缺血。山楂中含有多种化学成分,其中包括黄酮类以及苯丙酸类等醇溶性成分,有研究发现这些成分具有易被氧化、生物利用度低的缺点,因此提高这些成分的生物利用度是目前的研究重点。
果胶可被用于构建结肠的菌群/酶触发靶向给药体系,且果胶具有良好的凝胶性能,因此常作为一种凝胶剂使用。当前对于果胶形成凝胶载药的研究主要集中于低酯果胶,或将高酯果胶转化为低酯果胶后形成凝胶载药。低酯果胶受Ca2+
等二价金属离子的影响,能够形成“蛋盒”结构来负载药物,但Ca2+
浓度过高或过低都会影响凝胶速率、凝胶强度、药物的释放速率,进而影响药物的生物利用度,而高酯果胶则需要蔗糖等共溶质辅助成胶。
山楂果胶的酯化度(DE)大于50%,属于高酯果胶。本发明利用山楂果胶和山楂醇提取物制备成水凝胶能够提高山楂中的黄酮类、苯丙酸类等有效成分的稳定性及生物利用度;此外,山楂果胶具有一定的降血脂和对心肌缺血的保护作用,利用二者制备成水凝胶体现了药辅合一的特性,可以最大程度保留中药的药性,取材天然,来源广泛,具有较好的生物相容性。
实现思路