本技术涉及一种新型水溶性γ-聚谷氨酸-替米考星复合物及其制备工艺。该技术利用γ-聚谷氨酸作为基础材料,通过与替米考星进行成盐反应,实现替米考星的有效结合,制备出具有水溶性的复合物。
背景技术
替米考星是一种大环内酯类畜禽专用抗菌药,具有抗菌活性强,抗菌谱广,无交叉耐药性的优点,为畜禽细菌感染性疾病治疗的首选药物。已经在澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、意大利、西班牙、美国等国家批准上市。但替米考星水溶性很差,限制了其在临床上的应用。
聚谷氨酸是一种水溶性、可生物降解、不含毒性的生物高分子,在医药领域应用较广泛。因其具有良好的生物亲和性和生物降解性,作为药物载体,可实现药物的缓释性、靶向性,提高药物的水溶性,降低药物的毒副作用。叶海峰等以γ-聚谷氨酸作为载体连接顺铂,制备了聚谷氨酸顺铂复合物 (Biomaterials,2006,27(35):5958-5965)。李文娟等制备了γ-聚谷氨酸天冬氨酸-顺铂复合物(中国医药生物技术,2010,5(2):98-104),这些复合物的水溶性和毒性均得到很大改善。本发明将水不溶性的替米考星通过成盐反应连接到γ-聚谷氨酸载体上,制备了水溶性的聚谷氨酸-替米考星复合物。该复合物抗菌活性好。
实现思路