MGLUR5调节剂:化合物、配方及其应用
2025-01-31 13:30
No.1334878564084097024
技术概要
PDF全文
本技术涉及一种(4R,5R)-5-(2-氯苯基)-4-(5-(苯乙炔基)吡啶-3-基)噁唑烷-2-酮(化合物1)的配方,包括其结晶形态和溶剂化物。
背景技术
谷氨酸是大脑中的主要兴奋性神经递质并牵涉在各种精神和医学状况中。谷氨酸通过离子通道型受体和代谢型受体的作用调节中枢神经系统功能。三组代谢型(mGlu)受体通过G-蛋白偶联信号传导改变神经元活动。特别地,第I组受体mGluR5受体在心理健康和各种中枢神经系统(CNS)病症中起着重要作用。已经设计了若干mGluR5拮抗剂,诸如3-[2-甲基-1,3-噻唑-4-基]乙炔基]吡啶(MTEP)、阿坎酸、美金刚、AFQ056和非诺班(Fenobam)。mGluR5的变构调节剂可分为正变构调节剂(PAM)、负变构调节剂(NAM)和沉默变构调节剂(SAM)。 仍然需要调节mGluR5的化合物和组合物来改善心理健康和治疗CNS病症。
实现思路
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该技术已申请专利,如用于商业用途,请联系技术所有人!
技术研发人员:
T·R·西格特  S·斯特里特马特  F·斯卡拉维利  C·科拉
技术所属: 艾力克斯医疗公司  耶鲁大学
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