本技术介绍了一种创新的制备β-三氟甲基烯胺化合物的方法，利用三氟甲基噻蒽盐作为三氟甲基源，结合第一组分胺和缺电子端炔化合物合成烯胺酯，实现高效合成β-三氟甲基取代烯胺化合物。
背景技术
烯胺类化合物在有机合成领域扮演着不可或缺的角色，尤其凭借其独特的亲核烯胺型和亲电烯胺类功能性，展现出了丰富多样的化学反应性。这种反应性不仅推动了对其在级联或环化反应中应用的深入研究，而且使它们成为合成多种有价值有机分子的关键中间体。通过对烯胺的C(sp2
)-H的活化/功能化、C-C双键和C-N键的裂解等反应路径的探索，烯胺类化合物在过渡金属催化的条件下被广泛用于实现复杂的化学转换。
烯酰胺类化合物尤其显示出其在合成多样化有机分子方面的巨大潜力，其应用范围包括但不限于双键氢化、催化乙烯C-H功能化、氨基消除反应以及构建复杂的芳基结构。此外，它们还能通过不对称反应和外消旋反应级联生成非芳香环化合物和亲核转化的β碳中心等结构。烯胺酮和烯氨基酯作为具有三亲核性和混合亲电性的强大合成子，在合成学上的应用极为广泛，它们不仅在合成具有抗病毒、抗癌等生物活性的化合物中发挥作用，还能够应对多样化的有机合成挑战。
在适当的反应条件下，烯胺类化合物已经证明是合成碳环、杂环以及无环化合物的通用载体，体现了其在有机合成学中的广泛适用性和灵活性。随着对环境友好型合成方法的需求日益增加，可见光介导的反应因其在温和条件下能够高效地促进化学反应而备受关注。这类光催化反应不仅支持了绿色化学的原则，还为烯胺类化合物的化学转化开辟了新的路径，进一步扩展了这类化合物在可持续有机合成领域中的应用前景。
含氟化合物在药物开发、农药制造及材料科学领域扮演了不可或缺的角色。值得注意的是，据研究指出，将近三分之一的农药分子构造中融入了氟元素。在过去二十年中，超过一半的新推出的农用化学品都包含氟原子，这一事实凸显了氟化合物在现代农业中的重要性。现开发了一系列具有广泛药用活性的有机氟化合物，这些化合物涵盖了抗癌、抗菌、抗抑郁、抗惊厥、抗精神病和止吐等多种治疗属性。尤其是三氟甲基，其独特性质—包括电子效应、类氢模拟效应和提高脂溶性—显著地增强了化合物的构象稳定性、生物分子的亲和力以及代谢特性，从而赋予了分子全新的生物活性。这些分子的出色吸电性和优异的疏水性(表现为良好的亲脂性和代谢稳定性)使其成为药物设计中的首选添加剂，国际上已有众多含三氟甲基的药物获得了批准。特别地，2018年和2019年，FDA批准的小分子药物中有超过40％含有氟原子，诸如fluvoxamine and paxlovid等药物，在COVID-19抗病毒治疗中起到了决定性作用。这些例子进一步证明了氟化合物在应对全球医疗挑战中的关键作用。
随着含氟分子的结构设计趋势日益依赖于合成方法的进步，尽管自然界中的有机氟化合物种类有限，自2019年以来，新引入的含三氟甲基分子数量呈现上升趋势。这表明，在药物化学中，将三氟甲基单元精准地集成到药物分子中的特定位置，已成为先导化合物优化的关键策略。氟化药物的设计不仅旨在改善其吸收、分布、代谢和排泄特性，而且强调了发展简便、高效、选择性地将氟原子或氟化单元引入多样化有机骨架的方法的重要性。这一需求催生了新的合成策略和技术，以满足日益增长的医疗和农业需求，同时也推动了有机化学和药物化学领域的前沿进展。
目前，合成制备β-三氟甲基取代烯胺化合物的方法虽有报道。但过程较为复杂或应用范围较窄，开发出一种简单、经济绿色且高效的方法来合成具有潜在活性β-三氟甲基取代烯胺化合物仍是一项具有重要意义的发明工作。
实现思路