本项发明聚焦于核医学技术,介绍了一种新型放射性示踪剂组合物,该组合物由A组分和B组分构成。A组分是一种针对成纤维细胞活化蛋白(FAP)的单体示踪剂,而B组分则包含针对葡萄糖转运蛋白的靶向成分。该发明不仅提供了放射性示踪剂的制备方法,还涵盖了其在医学领域的应用。
背景技术
肿瘤、心脑血管等重大疾病已日益威胁着人类健康,尤其是肿瘤,在我国发病率也逐年增长。肿瘤异质性是恶性肿瘤的重要特征,肿瘤异质性不仅表现在同一种类型的恶性肿瘤在不同患者之间、同一患者体内不同部位肿瘤和肿瘤内部细胞间从基因型到表型上存在的差异,而且体现在肿瘤微环境的组成、功能和标志物的多样性。肿瘤微环境的异质性可能控制肿瘤的发展和进展,被认为是肿瘤侵袭性、治疗耐药性、无进展生存期和总生存期较差的驱动因素。恶性肿瘤通常表现出显著的肿瘤微环境异质性,这对癌症的诊断和治疗提出了重大挑战,肿瘤微环境已发展成为疾病诊疗和新药研发的重要靶标。
正电子发射断层显像(PET)和计算机体断层显像(CT)具有高灵敏度和高特异性,PET/CT不仅可以提供解剖方面的信息,而且可描绘肿瘤生物学和异质性的表征,指导选择最合适的治疗方法,其中,高度特异和高灵敏度的PET显像技术是实现精确诊断与治疗的重要基础。此外,单光子发射计算机断层显像(SPECT)以及核素治疗在肿瘤诊疗中也发挥独特作用,可精准解决肿瘤同一核素可视化诊疗一体化难题。而核医学精准诊疗离不开特异性靶向示踪剂的配合。
目前,有许多单体示踪剂在临床上表现出显著的诊疗效果,例如,靶向葡萄糖转运蛋白示踪剂、靶向FAP单体示踪剂和靶向GPC3单体示踪剂等,但由于肿瘤微环境的异质性存在,针对单一靶标的单体示踪剂对肿瘤的诊疗效果并不理想,不同类型的肿瘤或同一类型肿瘤对单体示踪剂存在差异性的肿瘤摄取,导致单体示踪剂的不能准确反映和描述肿瘤的复杂的生物学特征。
现有技术中,通过联用双示踪剂进行PET显像来弥补单体示踪剂的不足,联用双示踪剂PET显像是利用不同单体示踪剂对肿瘤组织成分的靶向性不同,可以提供互补的诊断信息,从而更全面地反映出肿瘤的生物学特征,提高诊断准确性和改善的患者管理。联用双示踪剂PET显像主要分为:(1)分次给予双示踪剂两次显像;(2)连续给予双示踪剂两次显像;(3)单次给予双示踪剂同时显像。其中,分次给予双示踪剂两次显像是目前临床诊断中应用最广的联用双示踪剂PET显像,但由于需要在不同时间注射不同的示踪剂并进行相应的PET/CT扫描,不仅延长了检查时间,而且增加患者接受辐射的时间,对患者造成一定影响;连续给予双示踪剂两次显像虽然可减少检查时间,但辐射暴露问题仍未解决;单次给予双示踪剂同时显像可单次对两种单体示踪剂进行显像,但由于两种单体示踪剂是独立存在的,并非是组合为一体的单一制剂,因此两种不同的单体示踪剂会存在成分差异,会在一定程度上影响成像的质量,从而影响疾病的诊疗效果。
实现思路