本技术涉及PPD衍生物及其药学可接受的盐,用于制备防治缺氧复氧损伤和缺血损伤的药物或保健品。人参皂苷PPD衍生物的心脏保护活性显著,为心血管健康提供新方案。
背景技术
心肌缺血/再灌注损伤(Myocardial ischemia-reperfusion injury,MIRI)是导致冠心病产生心肌损伤的重要原因之一,主要是指心肌组织经过较长时间的缺血后,通过手术等手段恢复血液灌注,产生了比血液灌注前更显著的功能障碍和损伤,如心肌细胞坏死、心脏收缩功能降低等心脏病态症状。目前,临床上使用的药物虽有一定疗效,但如安全性等均存在一定的局限性。因此,有待寻求新结构类型的抗MIRI活性的药物。
天然产物具有多骨架、高生物活性等优点,是药物发现的重要来源。因此,从天然产物中寻找先导化合物并进行结构优化已成为现代药物发现的重要途径之一。人参皂苷是人参的主要活性成分,具有广泛的药理活性。尤其是20S-原人参二醇(PPD),具有较好的抗心肌缺血再灌注损伤的作用,但毒性相对较大,影响其临床使用。本发明期望通过对PPD的结构改造,减小其毒性,获得具有更高抗心肌缺血再灌注损伤或抗心肌缺血的、结构新颖的PPD衍生物。
实现思路