本技术涉及一种聚磺酸甜菜碱环刷状聚合物载药胶束的制备方法及其应用。该方法包括将疏水药物白藜芦醇(RSV)溶解于二甲基亚砜溶液中,以及将环刷状聚合物CP溶解于去离子水中。
背景技术
骨关节炎是最常见的关节疾病之一,影响着全球1.51亿人,且随着寿命延长、肥胖和缺乏运动的比例提高,患病人数也在不断增加。关节处对全身给药的药物利用度很差,而且在关节内注射后药物清除速度很快。因此,迫切需要制备一种药物递送载体将药物递送到关节炎症处进行治疗,以降低不良副作用的风险,最终提高整体的治疗效果。
白藜芦醇(resveratrol,RSV)是一种天然多酚,存在于葡萄、红酒、葡萄汁和几种浆果中,被认为是一种抗氧化、抗炎、抗凋亡和抗癌药物。大量实验证明,白藜芦醇对关节软骨具有一定的保护作用,通过抗炎、抗凋亡或者调控不同信号通路等多种机制进行调节。然而,由于白藜芦醇的化学稳定性和水溶性较差,口服后生物利用度低,因此,局部给药更能提高其治疗效果。
环刷状聚合物由环状核心与辐射状聚合物刷密集接枝组成,能够形成单分子纳米颗粒,相比于具有相同分子量的瓶刷状聚合物来说,在血液和体液中具有更高的稳定性,因此作为药物递送载体是十分可取的。两性离子聚合物是指侧链中同时含有阴离子和阳离子,但整体呈电中性的聚电解质。甲基丙烯酰乙基磺酸甜菜碱因其独特的两性离子结构,可以通过与水分子的氢键和离子-偶极相互作用形成稳定的水合层,因此具有较高的亲水性。此外,甲基丙烯酰乙基磺酸甜菜碱还具有良好的生物相容性,对机体的免疫刺激较弱,具有低毒性、高效的转胞吞能力以及深层细胞穿透能力。
因此,一种带有甲基丙烯酰乙基磺酸甜菜碱作为刷体的环刷状聚合物载药纳米胶束能够有效提高白藜芦醇的溶解性,延长体内循环时间,降低副作用,进而抑制骨关节炎的进一步发展。
实现思路