本技术属于药学复方贴剂技术领域,特别是一种复方辣椒氟比洛芬凝胶膏剂及其制备方法和应用。凝胶膏剂,包括防粘层、膏体层、被衬层;所述膏体层由基质与主药构成;按重量百分比计,7.4%~9.3%骨架材料、保湿剂22.6%~28.4%,交联剂0.12%~0.36%,交联调节剂0.16%~0.40%,填充剂0.68%~1.53%,粘合剂0.90%~2.75%、辣椒提取物0.25%,氟比洛芬0.20%,促透剂0.22%~4.45%,抗刺激性成分0.82%~1.75%,其余成分为蒸馏水。得到凝胶膏剂的膏体层。还提供了凝胶膏剂用于治疗关节炎、肌肉疼痛的应用。
背景技术
类风湿关节炎(RA)是一种多发、常见、且不易治疗的炎症疾病,可导致破坏性关节病、严重残疾和死亡率增加。关节肌肉疼痛是风湿病、关节炎等多种疾病的主要发病病症之一,除此以外,日常生活中的软组织损伤、关节扭伤和腰肌劳损等外伤也会引发不同程度的关节肌肉疼痛,造成的行动不便严重影响患者生活。
目前对于这些疾病通常是使用非甾体抗炎药控制体内炎症因子水平起到暂时缓解的效果,以及通过关节腔内注射糖皮质激素、手术治疗、人工关节置换术等有创治疗风湿病、关节炎等。除此以外,应用较为广泛的就是经皮给药的方式。目前,经皮给药制剂已经成为治疗RA最常用的治疗手段,经皮肤渗透药物产生治疗作用,很大程度上减弱了毒副作用。并且可以随时揭除贴剂、去除乳膏、凝胶等,中断给药,用药安全大大提高,老年、幼龄患者也可以便捷给药,提高依从性,对于经皮给药的开发及应用将会更深远、深入。
经皮给药制剂一般包括软膏剂、橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂等,传统贴剂载药量小,黏度、透气性存在一定缺陷使顺应性较差,与传统贴剂相比,凝胶膏剂的水溶性高分子材料可与高价金属离子交联剂交联成三维网状结构包载大量药物,并且其厚度是传统贴剂的十几倍,大大的提高了贴剂中药物的含量。在加强载药量的同时,更能长效恒定的维持药物有效剂量。除此以外,凝胶膏剂的透气性能良好,具有适宜的粘附力,不会产生强烈的撕痛感且可反复粘贴,且亲水性材料能够吸附给药部位渗出组织液体。截至目前我国已有氟比洛芬凝胶贴膏、利多卡因凝胶贴膏、酮洛芬凝胶贴膏、洛索洛芬钠凝胶贴膏、吲哚美辛凝胶贴膏等多种凝胶膏剂上市。由于凝胶贴膏剂在基质及透皮吸收方面存在较大的开发难度和较高的技术壁垒,国内市场发展尚不充分。
透皮给药系统(TDDS)又称透皮治疗贮库制剂,是指药物以一定速率透过皮肤经毛细血管吸收进入人体循环并发挥全身或局部治疗作用的一类控释制剂,通过扩散而发挥作用。TDDS不受口服首过效应的限制,可以直接作用于靶部位发挥药效,避过肝的首过效应和胃肠因素的干扰,降低药物的毒副作用,减少给药次数并减轻各种药物对人体内各器官的负担。经皮给药制剂一般包括软膏剂、凝胶膏剂、贴剂等。高分子材料在医药领域的高速发展,使凝胶剂、亲水性凝胶膏剂等新型经皮给药制剂广受关注。
但目前凝胶膏剂的研究仍存在诸多问题,如基质配比不合理,透皮吸收不理想,产品质量不稳定,易出现脱膏、漏膏及与皮肤的追随性差等进而需要进一步改进使其满足市场需求。
实现思路